※このページは、2010年12月作成のアービタックスR製品情報概要に基づいて作成したものです。

開発の経緯 | 特性 | ドラッグ・インフォメーション | 臨床成績 | 副作用 | 薬物動態 | 非臨床成績 | 製剤学的事項 | 取扱い上の注意 | 包装 | 関連情報 | 主要文献 | 製造販売業者の名称および住所

アービタックスの特性

1.アービタックスは、世界初の「EGFR*を標的とするIgG1サブクラスのヒト/マウスキメラ型モノクローナル抗体」です。

アービタックスはヒトEGFRに対して高い親和性で結合し、多様なEGFR陽性癌細胞株に対して濃度依存的なin vitroでの増殖阻害作用を示します。また、マウスを用いたin vitroの試験系においてEGFR陽性癌細胞株（ヒト結腸癌GEO等）に対する増殖阻害作用が確認されています。

*EGFR：Epidermal Growth Factor Receptor（ 上皮細胞増殖因子受容体）

2.アービタックスは、EGFR陽性の治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌に対して、化学療法との併用投与及び単独投与での有用性が期待されます。

イリノテカン塩酸塩水和物を含む化学療法に不応となり、オキサリプラチン及びフッ化ピリミジン系薬剤を含む化学療法に不応もしくは耐容不能となった、EGFR陽性の治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌患者において、本剤とイリノテカン塩酸塩水和物を併用投与した際の奏効率（CR+PR）は30.8%、病勢コントロール率（CR+PR+SD）は64.1%でした（国内第Ⅱ相試験）。
化学療法の前治療歴のないEGFR陽性、治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌患者において、FOLFIRIに本剤を併用した際の奏効率（CR+PR）は46.9％でした（CRYSTAL試験）。
また、海外の臨床試験では、レトロスペクティブにKRAS遺伝子解析が実施され、KRAS野生型の群で本剤の臨床効果が示されました（EMR62202-013試験、NCIC CTG CO.17/CA225-025試験、EMR62202-025/CA225-006試験）。

3.国内臨床試験（39例）における主な副作用＊は、ざ瘡34例（87.2%）、発疹24例（61.5%）、食欲不振22例（56.4%）、皮膚乾燥20例（51.3%）、爪囲炎20例（51.3%）、下痢20例（51.3%）、口内炎20例（51.3%）、低マグネシウム血症20例（51.3%）、そう痒症17例（43.6%）、悪心17例（43.6%）、疲労17例（43.6%）、リンパ球数減少12例 （30.8%）でした（国内第Ⅱ相試験）。
海外における副作用発現頻度＊＊は、結腸・直腸癌を対象とした6つの臨床試験成績の集計において、発疹／落屑（86.1%）、ざ瘡（82.9%）、発疹（50.0%）、皮膚乾燥（41.7%）、無力症（41.4%）、疲労（37.8%）、そう痒症（37.2%）、発熱（35.5%）、下痢（33.1%）、悪心（31.1%）でした。また、承認時までの本剤とイリノテカン塩酸塩水和物を併用した第Ⅲ相試験での主な副作用（併用療法に関連した副作用）は、下痢（81.2％）、悪心（54.1％）、脱毛症（49.7％）、発疹（45.5％）、疲労（40.3％）、嘔吐（38.4％）でした。本剤とフルオロウラシル・ホリナートカルシウム・イリノテカン塩酸塩水和物療法（FOLFIRI）を併用した第Ⅲ相試験での全Gradeの主な副作用は、下痢（59.7％）、悪心（52.3％）、好中球減少症（45.5％）、発疹（44.5％）、脱毛症（37.2％）、嘔吐（30.8％）でした。さらに、本剤とオキサリプラチン・フルオロウラシル・ホリナートカルシウム（FOLFOX）を併用した第Ⅱ相試験でのGrade3以上の主な副作用は、好中球減少症（30.0％）、皮疹（11.2％）、下痢（8.2％）、白血球減少症（7.1％）でした。

＊国内で実施された臨床試験（EMR62202-049/CA225-259）の副作用の発現率に基づき設定した。なお、低マグネシウム血症（51.3%）は血中マグネシウム減少と低マグネシウム血症を合計した発現率に基づき設定した
＊＊海外で実施された臨床試験のイリノテカン塩酸塩水和物との併用投与［EMR62202-007（併用群：212例）とIMCL CP02-9923（138例）を合わせた350例］及び単独投与［EMR62202-007（単独群：115例）とIMCL CP02-0141（57例）を合わせた172例］並びに、その後実施された併用投与試験［EMR62202-501（1147例）］、単独投与試験［IMCL CP02-0144（346例）］、第Ⅲ相試験［NCIC CTG CO.17/CA225-025：本剤単独投与群（288例）］の6試験（5グループ）の結果から最も高い発現率に基づき記載した。

4.重大な副作用として、重度のinfusion reaction、重度の皮膚症状、間質性肺疾患、心不全（頻度不明注8））、重度の下痢（頻度不明注8））が報告されています。また、低マグネシウム血症・電解質異常、眼障害（角膜炎等）についても十分な注意が必要です。

「効能・効果」、「用法・用量」、＜効能・効果に関連する使用上の注意＞、＜用法・用量に関連する使用上の注意＞、「警告・禁忌等を含む使用上の注意」等の詳細は「ドラッグ・インフォメーション」の項をご参照下さい。

開発の経緯 | 特性 | ドラッグ・インフォメーション | 臨床成績 | 副作用 | 薬物動態 | 非臨床成績 | 製剤学的事項 | 取扱い上の注意 | 包装 | 関連情報 | 主要文献 | 製造販売業者の名称および住所