※このページは、2010年8月改訂のバラクルード®製品情報概要に基づいて作成したものです。

開発の経緯 | 特性 | ドラッグインフォメーション | 臨床成績 | 安全性 | 薬物動態 | 非臨床試験 | 製剤学的事項 | 取扱い上の注意 | 包装 | 関連情報 | 製造販売業者の氏名又は名称及び住所 | 主要文献

バラクルードの特性

１．
エンテカビルは細胞内でリン酸化され、活性を有するエンテカビル三リン酸（ETV-TP）となり、ETV-TPは、天然のデオキシグアノシン三リン酸と競合して、HBV DNA ポリメラーゼの（1）プライミング、（2）mRNAからのマイナス鎖DNA 合成時の逆転写、及び（3）HBV DNA のプラス鎖合成の3 種すべての機能活性を阻害します（in vitro）。
（非臨床試験 薬効薬理の項参照）

２．
HBVに対し強力かつ選択的な阻害活性（EC₅₀ 値：0.00375μM）を示し、ラミブジン耐性HBVに対しても抗ウイルス作用を有します（in vitro）。
（非臨床試験 薬効薬理の項参照）

３．
B型慢性肝疾患患者^＊に対して優れたHBV DNA量減少作用、肝組織学的改善作用を示します。
（臨床成績の項参照）

４．
耐性変異を起こしにくく、国内臨床試験において耐性変異が認められたのは、ラミブジン耐性HBVを有していないヌクレオシド類縁体未治療患者への3年間投与では3.3%、ラミブジン不応患者への3年間投与では35.9%でした。
（臨床成績 薬剤耐性の項参照）

５．
副作用（承認時まで）

＜ 国内臨床試験 ＞
本剤0.1mg（承認外用量）、0.5mgを1日1 回投与されたヌクレオシド類縁体未治療の患者134例中17.2%に中等度以上の副作用が認められ、主なものは頭痛7例（5.2%）、下痢3 例（2.2%）、鼻咽頭炎2 例（1.5%）等でした。副作用としての臨床検査値の異常は、15.7%に認められ、主なものは、リパーゼ増加8 例（6.0%）、ALT（GPT）上昇5 例（3.7%）、血中ブドウ糖増加4 例（3.0%）、AST（GOT）上昇3 例（2.2%）、血中ビリルビン増加、血中アミラーゼ増加、尿中蛋白陽性がそれぞれ2 例（1.5%）等でした。また、本剤0.5mg、1mgを1日1 回投与されたラミブジン不応の患者84 例中29.8%に中等度以上の副作用が認められ、主なものは鼻咽頭炎7 例（8.3%）、頭痛4 例（4.8%）、下痢、背部痛、不眠症がそれぞれ2 例（2.4%）等でした。副作用としての臨床検査値の異常は、26.2%に認められ、主なものは、リパーゼ増加11 例（13.1%）、ALT（GPT）上昇7 例（8.3%）、AST（GOT）上昇5 例（6.0%）等でした。
（安全性 国内臨床試験成績の項参照）

＜ 海外臨床試験 ＞
本剤0.5mgを1日1 回投与されたヌクレオシド類縁体未治療の患者679 例中、中等度以上の副作用は頭痛（2%）、疲労（1%）、不眠症、浮動性めまい、傾眠、悪心、下痢、消化不良、嘔吐（1% 未満）等でした。また、治療中に発現した肝機能に関連する臨床検査値異常は、ALT（GPT）（＞10×ULNかつ＞2×投与前値）が2%、ALT（GPT）（＞3×投与前値）が5%、ALT（GPT）（＞2×投与前値）かつ総ビリルビン（＞2×ULNかつ＞2×投与前値）が1% 未満、アルブミン（＜2.5g/dL）が1% 未満、アミラーゼ（＞3×投与前値）が2%、リパーゼ（＞3×投与前値）が12%、血小板数（＜50,000/mm³）が1%未満でした。また、本剤1mgを1日1回投与されたラミブジン不応の患者183例中、中等度以上の副作用は頭痛（4%）、疲労（3%）、下痢、消化不良（1%）等でした。また、治療中に発現した肝機能に関連する臨床検査値異常は、ALT（GPT）（＞10×ULN かつ＞2×投与前値）が2%、ALT（GPT）（＞3×投与前値）が4%、ALT（GPT）（＞2×投与前値）かつ総ビリルビン（＞2×ULNかつ＞2×投与前値）が1% 未満、アミラーゼ（＞3×投与前値）が2%、リパーゼ（＞3×投与前値）が18%、血小板数（＜50,000/mm³）が1% 未満でした。
（安全性 海外臨床試験成績の項参照）

＜ 重大な副作用 ＞
投与終了後の肝炎の悪化、アナフィラキシー様症状、乳酸アシドーシスが、また類薬の副作用として脂肪沈着による重度の肝腫大（脂肪肝）が報告されています。
（2011年1月改訂（第6版）添付文書を基に記載しています。）

＊ 効能・効果
B 型肝炎ウイルスの増殖を伴い肝機能の異常が確認されたB 型慢性肝疾患におけるB 型肝炎ウイルスの増殖抑制 「用法・用量」、「効能・効果に関連する使用上の注意」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「警告・禁忌を含む使用上の注意」 等については、ドラッグインフォメーションの項をご参照ください。

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