このページは、2005年9月改訂のレイアタッツ®製品情報概要に基づいて作成したものです。

開発の経緯 | 製品の特徴及び有用性 | 禁忌・原則禁忌 | 組成・性状 | 有効成分に関する理化学的知見 | 効能又は効果 | 用法及び用量 | 使用上の注意 | 相互作用 | 臨床成績に関する事項 | 副作用 | 薬物動態 | 薬効薬理 | 一般薬理 | 毒性 | 製剤学的事項 | 取り扱い上の注意 | 包装 | 関連情報 | 主要文献 | 製造販売業者の名称及び住所

一般薬理

In vitro 安全性薬理試験において、本剤はウサギ・プルキンエ線維の活動電位持続時間に対して弱い延長作用を示し、ナトリウムチャネル電流並びに急速活性化遅延整流カリウム電流（HERGによりエンコードされる）及び緩徐活性化遅延整流カリウム電流を軽度（IC50>30μM）に、カルシウム電流を中等度（IC50=10.4μM）に阻害した。ラット及びイヌの２週間経口投与毒性試験において、アタザナビルはラットで1,200mg/kg/日、イヌで360mg/kg/日まで中枢神経系、心血管系及び呼吸器系に有害な影響を及ぼさなかった。なお、最初に実施したイヌの２週間経口投与毒性試験（90,180,360mg/kg/日）において、心電図の変化（洞性徐脈、PR間隔延長、QT間隔延長及びQRS群延長）がみられたが、別途実施した２週間経口投与毒性試験（10,30,75mg/kg/日）及び９ヵ月間経口投与毒性試験（30,90,180mg/kg/日）では、薬剤に関連した心電図の変化は認められなかったことから、心臓に対する直接作用ではなく、嘔吐、摂餌量減少、体重減少等の臨床兆候に起因した二次的な変化と推察された。

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