このページは、2005年9月改訂のレイアタッツR製品情報概要に基づいて作成したものです。

開発の経緯 | 製品の特徴及び有用性 | 禁忌・原則禁忌 | 組成・性状 | 有効成分に関する理化学的知見 | 効能又は効果 | 用法及び用量 | 使用上の注意 | 相互作用 | 臨床成績に関する事項 | 副作用 | 薬物動態 | 薬効薬理 | 一般薬理 | 毒性 | 製剤学的事項 | 取り扱い上の注意 | 包装 | 関連情報 | 主要文献 | 製造販売業者の名称及び住所

相互作用

１．併用禁忌（使用上の注意の相互作用の併用禁忌を参照）

本剤が他の薬剤に及ぼす薬物相互作用としては、１）CYP3A4の阻害作用、２）UGT1A1の阻害作用がある。これらの作用により、治療域が狭い薬剤で、重篤な副作用あるいは生命を脅かす可能性のある相互作用について、併用禁忌とした。

１）CYP3A4の阻害作用：ミダゾラム、トリアゾラム、塩酸ベプリジル、酒石酸エルゴタミン、メシル酸ジヒドロエルゴタミン、マレイン酸エルゴメトリン、マレイン酸メチルエルゴメトリン、シサプリド、ピモジド、シンバスタチン、塩酸バルデナフィル水和物
２）UGT1A1の阻害作用：塩酸イリノテカン
さらに、抗HIV療法に用いられる薬剤で本剤と類似の副作用（UGT1A1阻害による高ビリルビン血症）のあるインジナビルについても、本剤との併用方法が確立されていないため、併用禁忌である。
また、本剤が受ける相互作用としては、１）CYP3A4の誘導作用および２）持続的な胃内pH上昇作用があり、これらのうち、本剤の作用を著しく減弱し耐性が発現する可能性のある薬剤（リファンピシン、プロトンポンプ阻害剤）を併用禁忌とした。
なお、本邦で未発売の薬剤で、本剤の米国の添付文書では併用禁忌の薬剤を以下に示す。
米国添付文書では併用禁忌：ロバスタチン（CYP3A4の阻害作用）

２．併用注意（使用上の注意の相互作用の併用注意を参照）

○ジダノシン（緩衝剤が処方されている錠剤）
短時間の胃内pH上昇（ジダノシン［緩衝剤が処方されている錠剤］、制酸剤、緩衝作用を有する薬剤、H2受容体拮抗剤）については、同時投与を避けることにより相互作用を回避できると考えられ、併用注意とした。緩衝剤が処方されているジダノシン錠との併用試験では、本剤を投与１時間後にジダノシンを投与した場合には顕著な相互作用が認められなかったため、本剤を食事中食直後に投与後、２時間以上の間隔をあけてジダノシンを空腹時に投与すること。

○フマル酸テノホビル　ジソプロキシル
本剤のAUC、Cminが低下するおそれがあるので、本剤とフマル酸テノホビルジソプロキシルを併用する場合、本剤300mg、リトナビル100mg、フマル酸テノホビルジソプロキシル300mgをそれぞれ１日１回食事中又は食直後に投与することが推奨される。なお、リトナビルを併用しない場合には、フマル酸テノホビルジソプロキシルの使用は推奨されない。

○エファビレンツ
CYP3A4誘導作用のあるエファビレンツについては、CYP3A4阻害作用により本剤の血中濃度を上昇させる作用（boost作用）のあるリトナビルとの３剤併用試験が実施されており（AI424-051）、リトナビルと併用する場合のみを推奨される。なお、リトナビルを併用しない場合には、エファビレンツの使用は推奨されない。

○サキナビル
抗HIV薬のサキナビルとの併用（AI424-012）では、本剤との併用により、サキナビルの血中濃度の顕著な上昇がみられており、臨床効果及び安全性に関して推奨される用法・用量が確立されていない。

○リトナビル
boost作用のあるリトナビルとの併用（AI424-056）では、本剤300mgとリトナビル100mgをそれぞれ１日１回食事中又は食直後に投与することが推奨される。

○制酸剤、緩衝作用を有する薬剤
制酸剤、緩衝作用を有する薬剤と併用する場合は前述のジダノシン錠との相互作用試験の結果から投与間隔をあけること。

○H2受容体拮抗剤
H2受容体拮抗剤と併用する場合は、前述のジダノシン錠との相互作用試験の結果から、可能な限り間隔をあけること。

○アミオダロン、キニジン、リドカイン及び三環系抗うつ薬
アミオダロン、キニジン、リドカイン及び三環系抗うつ薬との併用に関する臨床試験は実施されていない。しかしながら、本剤との併用により、これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがあるため、併用する場合には、これら薬剤の血中濃度モニタリングを行うことが望ましい。

○ワルファリン
ワルファリンとの併用に関する臨床試験は実施されていない。しかしながら、本剤との併用により、ワルファリンの血中濃度が上昇するおそれがあるため、併用する場合には、ワルファリン薬剤のINRモニタリングを行うことが望ましい。

○ジルチアゼム
ジルチアゼムとの併用（AI424-055）ではジルチアゼム及びその代謝物（デスアセチルジルチアゼム）の血中濃度の顕著な上昇がみられており、ジルチアゼムの投与量の減量及び心電図モニタリングを行うことが望ましい。

○フェロジピン、ニフェジピン、ニカルジピン及びベラパミル
フェロジピン、ニフェジピン、ニカルジピン及びベラパミルとの併用に関する臨床試験は実施されていない。しかしながら、本剤との併用により、これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがあるため、併用する場合には、これら薬剤の心電図モニタリングを行うことが望ましい。

○シルデナフィル
シルデナフィルについては、有害事象あるいは患者の状態を観察すること。

○アトルバスタチン
アトルバスタチンの添付文書においてCYP3A4阻害剤（アゾール系抗真菌薬、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、HIVプロテアーゼ阻害剤）との併用は、併用注意となっており、本剤についても併用注意とした。

○シクロスポリン及びタクロリムス
シクロスポリン及びタクロリムスについては、治療域のモニタリングを行うことが望ましい。

○クラリスロマイシン
クラリスロマイシンとの併用（AI424-058）では、本剤及びクラリスロマイシンの血中濃度の上昇がみられるため、クラリスロマイシンの減量を考慮すること。また、クラリスロマイシンの活性代謝物である14位水酸化体の濃度の顕著な低下がみられており、Mycobacterium avium complexによる感染症以外の症状については他の代替治療法を考慮すること。

○エチニルエストラジオール、ノルエチステロンを含む経口避妊薬
エチニルエストラジオール、ノルエチステロンを含む経口避妊薬との併用（AI424-030）では、エチニルエストラジオール及びノルエチステロンの血中濃度の顕著な上昇がみられており、併用注意とした。

○セイヨウオトギリソウ（St.John's Wort,セント・ジョーンズ・ワート）含有食品
医薬品ではないが、セイヨウオトギリソウ（St.John's Wort,セント・ジョーンズ・ワート）含有食品については、CYP3A4を誘導することが知られており、本薬の血中濃度が低下することが考えられ、併用注意とした。

なお、本邦で未発売の薬剤で、本剤の米国の添付文書では併用注意の薬剤を以下に示す。
米国添付文書では併用注意：リファブチン、セリバスタチン（CYP3A4の阻害作用）

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