※このページは、2011年3月改訂のタキソール®製品情報概要に基づいて作成したものです。
特性
1.新規化学構造を有する抗悪性腫瘍剤です。
タキソール注射液はイチイ科の植物（学名：Taxus baccata）の針葉又は小枝から抽出される10-デアセチルバッカチンIIIを原料として半合成されたTaxoidであるパクリタキセルを主薬成分とする注射液であり、その後、環境への負担を軽減するために、Taxus chinensisの細胞を用いた細胞培養法（PCF法：Plant cell fermentation法）によりパクリタキセル原末を得る方法が開発されました。
2.微小管に対する新しい作用機序を示します（in vitro）。（「体内薬物動態」の項）
タキソール注射液は微小管の蛋白重合を促進し、微小管の安定化・過剰形成を引き起こします。
その結果、微小管の脱重合を起こりにくくし、細胞分裂を阻害して抗腫瘍効果を示します。
3.白金製剤耐性細胞に対しても感受性を示します（in vitro）。（「非臨床試験成績に関する事項」の作用部位・作用機序）
タキソール注射液はシスプラチン感受性ヒト卵巣癌培養細胞（KF1）とその耐性株（KFrb）に対し、ともに細胞増殖抑制効果を示します。
4.３時間点滴静注のA法による国内第II相試験における奏効率は、白金製剤不応・再発例の卵巣癌に対して２６.６％（１７/６４例）、手術不能・前化学療法のない非小細胞肺癌に対して３５.０％（４２/１２０例）、進行・再発乳癌に対して３３.９％（２１/６２例）、進行・再発胃癌に対して２３.４％（２５/１０７例）、進行・再発子宮体癌に対して３０.４％（７/２３例）でした。
また、１時間点滴静注のB法による国内第II相試験における奏効率は、進行・再発の乳癌に対して４４.９％（３１/６９例）でした。（臨床（試験）成績に関する事項）
A法による国内第II相試験において、特に白金製剤不応卵巣癌に対しては、２６.２％（１１/４２例）の奏効率が得られています。
5.A法では総症例３,８１７例（承認時５００例、使用成績調査３,１６９例及び市販後臨床試験１４８例）における副作用及び臨床検査値異常の発現率は８３.３％（３,１８１例/３,８１７例）でした。主な副作用は、末梢神経障害（３７.６％）、関節痛（２３.５％）、筋肉痛（１８.７％）及び悪心（２１.３％）、嘔吐（１５.０％）等の消化器症状であり、その他脱毛（３０.５％）、発熱（１１.０％）等が認められました（A法における副作用：再審査終了時及び効能追加時の集計）。
また、B法では安全性評価対象１８１例（承認外の「効能・効果」に対する臨床試験の１１２例を含む）において、脱毛症（９２.３％）、感覚減退（末梢神経障害）（７６.８％）、疲労（７０.２％）、筋痛（４３.１％）、関節痛（３９.８％）等が認められました（B法における副作用：用法追加時の集計）。
6.重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー様症状、白血球減少等の骨髄抑制、末梢神経障害、麻痺、間質性肺炎、肺線維症、急性呼吸窮迫症候群、心筋梗塞、うっ血性心不全、心伝導障害、肺塞栓、血栓性静脈炎、脳卒中、肺水腫、難聴、耳鳴、消化管壊死、腸管穿孔、消化管出血、消化管潰瘍、重篤な腸炎、腸管閉塞、腸管麻痺、肝機能障害、黄疸、膵炎、急性腎不全、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、播種性血管内凝固症候群（DIC）が報告されています。
7.用量規制因子は、白血球減少（A法４８.５％、B法７７.９％）、好中球減少（A法４３.８％、B法７５.１％）などの骨髄抑制であり、これに起因したと考えられる死亡例が認められています（国内副作用：再審査終了時及び効能追加時の集計）。
（警告とその設定理由の頁、禁忌とその設定理由の頁、重要な基本的注意の頁、重大な副作用の頁をご参照ください）
投与の際には頻回に臨床検査を行う必要があります。
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「効能・効果」、「用法・用量」の項、〈効能・効果に関連する使用上の注意〉、〈用法・用量に関連する使用上の注意〉、「使用上の注意」等の詳細は「効能又は効果、用法及び用量」「使用上の注意」の項、副作用の詳細は「安全性」の項をご参照下さい。 |
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