2003年6月23日
米国食品医薬品局（FDA）初の1日1回投与のプロテアーゼ阻害薬レイアタッツ（硫酸アタザナビル）を承認
HIV／エイズの併用療法の治療薬として

【2003年6月20日、ニュージャージー州プリンストン】米国ブリストル・マイヤーズ スクイブカンパニー（BMS）は、アザペプチドのプロテアーゼ阻害薬レイアタッツ（硫酸アタザナビル）が、米国食品医薬品局（FDA）からHIV-1感染の治療において他の抗レトロウイルス剤との併用療法で用いられる治療薬として販売承認を取得したと発表しました。レイアタッツは、FDAが承認した初の1日1回投与のプロテアーゼ阻害薬です。

「レイアタッツは、革新的HIV／エイズ治療薬の発見に向けての10数年に及ぶ当社のコミットメントを大きく前進させています。このコミットメントでは、患者さんのニーズが、できるだけ有効な治療薬を提供しようという当社の取り組みの中心にあります。レイアタッツは、HIV／エイズとともに暮らす人びとに、1日1回の服用でよい、脂 質濃度への影響が最小限、などの独特の利便性をもたらします」と、ブリストル・マイヤーズスクイブ・カンパニーのピーター・R・ドーラン会長兼最高経営責任者は語っています。

FDAはレイアタッツに6カ月の優先承認審査を認めました。第Ⅱ相第Ⅲ相臨床試験の中核的データにより、レイアタッツは、持続的なウイルス抑制作用に加え、併用療法において総コレステロール及びトリグリセライドの値を有意に上昇させないことも明らかになっています。

「アタザナビルの特異性はその独特の脂質データであり、他のプロテアーゼ阻害薬との併用においても、コレステロール及びトリグリセライド値の上昇が見られません。HIVの患者さんにとって、アタザナビルの承認は治 療レジメンを拡大する歓迎すべき出来事だといえます」と、南カリフォルニア大学ケック医学部医学准教授キャスリーン・スクワイアズ氏（M.D.）は語っています。

レイアタッツ（硫酸アタザナビル）の臨床試験データ

FDA提出資料には、2,400例以上のHIV患者を対象とした15の臨床試験のデータを含んでいます。第Ⅱ相第Ⅲ相 臨床試験の中核的データの分析により、レイアタッツは脂質データだけでなく、耐性データも独特であることが 明らかになっています。データによると、レイアタッツに対する耐性が未治療患者に発現した場合、必ず独自の I50L変異が現われることが明らかになっています。この独自の変異は、レイアタッツへの感受性を低下させま したが、他のプロテアーゼ阻害薬に対するウイルス感受性を向上させました。初回治療の患者では、I50Lアミ ノ酸置換により将来の治療のための他のプロテアーゼ阻害薬の選択を保持する可能性を示唆しています。

未治療患者を対象とした48週にわたる第Ⅲ相試験（AI424-034）の結果、レイアタッツ＋ラミブジン＋ジドブジン （n= 405）が、サスティバ（エファビレンツ）＋ラミブジン＋ジドブジン（n= 405）という標準治療レジメンに匹敵する抗ウイルス効果を有することが示されました。

第Ⅲ相追加試験（AI424-043）では、既治療患者を対象に、レイアタッツ400mg（非ブースト）＋核酸系逆転写酵素阻害薬（NRTI）2剤を含む併用レジメン（n= 114）と、ロピナビル／リトナビル配合剤＋NRTI2剤を含む併用 レジメン（n= 115）との比較が行なわれ、レイアタッツ及びロピナビル／リトナビル配合剤の両投与群で抗ウイルス効果が実証されました。しかし、24週後にウイルス抑制を実現した患者割合は、ロピナビル／リトナビル群で有意に高いとの結果が得られています。また、LDLコレステロール、総コレステロール及びトリグリセライド値の変化は、ロピナビル／リトナビル群ではそれぞれ＋5％、＋17％、＋55％であった（上昇した）のに対し、レイアタッツ群ではそれぞれ‐6％、‐2％、‐2％低下であった（低下した）ことも示されています。

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